頭孢菌素問世于1945年，目前已發展到第四代，共有近60個品種。這類抗生素的特點是抗菌譜廣，過敏反應比青霉素少，殺菌活性強等。臨床應用已越來越廣泛。雖然頭孢菌素不良反應少，安全性好，但由于品種多，仍有不少值得警惕的毒性反應需要及時防范，其中腎臟損害即為需主要防范的毒性反應之一。

據有關資料表明，頭孢噻啶，頭孢羥氨芐，頭孢西丁，頭孢美唑，頭孢拉啶等第一、二代頭孢菌素在用藥期間應注意其腎臟損害。這些頭孢菌素主要經腎小管周圍毛細血管進入近端小管上皮細胞，再進入小管液。在這一過程中，有些頭孢菌素進入小管上皮細胞后選擇性地與線粒體膜結合，引起能量代謝障礙，線粒體呼吸窘迫以致細胞壞死。有些可作為半抗原引起免疫炎性反應，累及腎小管間質，引起急性藥物性間質炎。

多數情況下，頭孢菌素所致腎臟損害大多發生在用藥后1～3天內，少數發生在用藥1周或數周內。其腎臟損害的表現有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，體檢有臍下壓痛及雙腎區叩擊痛，實驗室檢查尿液呈洗肉水樣或有血凝塊，紅細胞滿布視野，尿蛋白多為陽性，腎功能不同程度降低。一旦在用藥期間出現上述癥狀、體征及尿檢查異常，就應考慮藥物致腎臟損害，需立即停藥并給予足量液體輸入，應用止血劑和地塞米松肌注或靜滴，一般在3～7天左右尿常規及腎功能可恢復正常，臨床腰、腹痛癥狀可緩解。

防范頭孢菌素致腎損害的關鍵是積極避免各種危險因素，主要包括：①凡疑有腎功能不全或有腎臟病史者，應選擇對腎臟無明顯毒性反應的頭孢菌素;②老年人慎用上述有腎臟損害反應的藥物，能不用時則盡量不用;③藥物劑量避免過大，療程宜短;④患者若存在血容量不足，則先補足后給藥;⑤不能與其他亦有腎臟損害反應的藥物同用;⑥過敏體質，尤其是皮試陽性者禁用。

對大多數頭孢菌素來說，并無明顯腎臟損害副作用。因此，用藥前要熟悉藥物的作用和副作用，并結合病人狀況合理選擇，以保障用藥安全。