??降糖靈(又稱苯乙雙胍,DBI)的降血糖作用機制,與疏腮類不同,并不刺激胰島B細胞釋放胰島素,而是通過抑制腸吸收葡萄糖,增加周圍組織利用葡萄糖,加強胰島素與受體結合后進入細胞的作用,以及抑制肝糖異生、肝糖輸出等作用,從而使血糖下降。
本藥主要用于輕、中型糖尿病人,特別是肥胖者,有效率為62%~88%。對使用胰島素治療的病人若適當配合降糖靈口服,不僅可減少胰島素用量,并可加強胰島素降血糖的作用。
降糖靈有兩種制劑:一種是片劑,很常用,每片25毫克。開始劑量25毫克,每天2~3次,于飯中或飯后服用,或同時服抗酸藥,以減少胃腸反應。其降血糖作用一般在1~2周內出現。根據療效和反應,逐漸增量,約數天至I周調整1次,一般每天劑量要求在50~100毫克以內,每天員大劑量不應超過150毫克。否則,由于有效劑量與毒性反應劑量很接近,當每天超過100毫克時,常會出現胃腸反應等。另一種是長效膠囊制荊,每丸50毫克,吸收較慢,可減少胃腸反應。長期服用此藥,可使病人體重逐漸下降,約95%見效,并為有效減肥藥之一。當服用硫脲類降糖藥失效時,采用本藥口服仍有半數有效。在糖耐量減低病人中試用,也可有半數獲效。降糖靈一次日服后,2~3小時內血糖下降,半衰期3小時,作用維持4~7小時。若口服按時分解的膠囊制劑,則一次口服質可維持有效作用8~12小時。24小時內有90%從尿中排出。
主要副作用是胃腸道反應,有厭食、日于、日苦、惡心、嘔吐、腹脹和腹瀉等癥狀。大劑量時較易發生,減量或停藥后反應即可消失。用大劑量降糖靈(每天125~250毫克),則易引起乳酸性酸中毒。這種情況尤其見于有肝或腎功能不全者。因為降糖靈由肝臟代謝分解,且以原形從腎隨尿排出。肝功能不全者,乳酸代謝受阻;腎功能不全者,乳酸從尿中排泄障礙,導致乳酸增多面積聚,故即使是治療量的降糖靈,也可引起酮癥或乳酸性酸中毒。有心力衰竭及肪功能低下者,由于缺氧也容易產生高乳酸。因此,對有肝、腎及心肪疾病者伴糖尿病人,不宜使用降糖靈,尤其每日劑量超過75毫克時,易發生乳酸性酸中毒。偶有皮膚過敏反應的報道。